(1)可以通过高分子材料或制备工艺提高肽类药物在体内或体外的稳定性；

(2)能减少药物在肝脏或胃肠道的代谢，增加其生物利用度；

(3)靶向缓释，可被动或主动靶向靶器官；

(4)无生物毒性，在体内可降解为无毒产物。微球中使用的聚合物是一种可生物降解的材料，在体内排泄而不会在体内积聚；

(5)减少注射次数，提高患者依从性。

3. 载体
      聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚丙交酯-乙醇酸共聚物(PLGA)、聚丙交酯-丙交酯共聚物(PLCG)等具有良好生物相容性和体内降解性的高分子材料常被用作缓释微球的载体材料。1997年，PLA和PLGA被美国食品和药物管理局批准为药用辅料和生物医学材料。PLGA是由乳酸(LA)和乙醇酸(GA)按一定比例缩合而成的共聚物。其中，PLGA50/50、PLGA 85 /15常用于微球的制备。聚乙二醇单甲醚(mPEG)是由乙二醇单体聚合而成的一种聚合物材料。MPEG可改变聚乳酸(PLA)和聚乳酸(PLGA)聚合物与药物的结合。各种亲水药物可与分子末端的活性羟基偶联，水分子可与分子中的亲水乙氧基形成氢键。聚合物的包封能力得到了提高，mPEG嵌段的加入也增强了微球的药物释放能力。MPEG可在体内直接放电而不降解，可作为亲水性药物的包封载体。

4. 制备方法

      喷雾干燥方法:药物溶解、分散或分散在乳液的PLGA有机溶剂(如二氯甲烷、丙酮),药物和PLGA溶液、悬浮液或乳液形成喷雾热流,有机溶剂挥发性，PLGA硬化形成微球。微球的大小主要取决于雾化条件。
5.     已上市微球

 

6.     展望 

      近30年来，在生活环境变化、社会老龄化、医学发展、认知观念等多种因素的影响下，中国的病谱发生了重大变化，恶性肿瘤、心血管疾病、糖尿病迅速增加。呼吸、消化系统疾病呈下降趋势，恶性肿瘤、心血管疾病、精神疾病等慢性病将大大增加医疗资源消耗。微球制剂具有延长药物作用时间、增强疗效、减少毒副作用等优点，对恶性肿瘤等慢性疾病具有显著的临床治疗效果，其市场需求将呈上升趋势。

      微球制剂作为高端仿制药的代表之一，具有独特的技术和市场优势。与原研药、微球制剂等仿制药改进剂型相比，研发难度和成本更低，研发时间更短，产品市场利润可观。与普通仿制药相比，高端仿制药具有较长的市场独占期，部分药品具有专利保护，市场竞争格局稳定。因此，微球制备具有低投资、低风险、高回报的特点。此外，微球作为一种新型的药物载体，具有药物稳定、靶向、缓释控释、减少刺激等作用。微球制剂技术的进步促进了微球制剂临床应用价值的提高，其商业价值将得到突出。

参考文献

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